domingo, 1 de junio de 2008

ISRS

Se trata de la primera clase de fármacos psicotropos de diseño y cuya estrategia estaba orientada a sintetizar una serie de moléculas que presentaran alta afinidad por la bomba de recaptación de la serotonina, y baja afinidad por los múltiples neurorreceptores que se suponía que eran responsables de muchos de los efectos adversos de los ATC. los fármacos de este grupo son estructuralmente muy diversos, lo que determina una farmacocinética muy variada. Los ISRS presentan una reducida solubilidad en agua, por ello precisan de la unión a proteínas plasmáticas para ser distribuidos. La unión a proteínas plasmáticases especialmente elevada para tres de ellos: la fluoxetina, la paroxetina y la sertralina, con valores superiores al 90% en todas ellas, mientras que la fijación de la fluvoxamina y ,especialmente, del citalopram es notoriamente inferior. A pesar de la elevada fijación, los ISRS se distribuyen rápidamente en todos los tejidos por lo que las concentraciones plasmáticas resultan reducidas, siendo su volumen de distribución muy elevado. Los ISRS son poco solubles en agua por lo que para ser eliminados precisan de un proceso metabólico hepático a traves del sistema microsomial . Se trata de fármacos que bloquean la recaptación de un neurotrasmisor, la serotonina. Actualmente, muchos especialistas los prefieren a cualquier otro antidepresivo de los demás grupos.


No son sustancias psicoactivas, pero si contribuyen a completar el panorama que esbozábamos anteriormente. La más conocida (y usada farmacológicamente) es la Griffonia es una planta que crece en la sabana y en las llanuras de la costa de Oeste de África.
Griffonia simplicifolia es rica en 5-hidroxitriptófano (5-HTP), una sustancia puente entre el triptofano y a serotonina.
Las semillas de esta planta contienen cerca de un 12% de 5-HTP. Los pobladores de Oeste de África han utilizado esta planta como alimento y medicina durante generaciones por lo que disponemos de grandes evidencias seguridad en su uso a largo plazo.
A diferencia de la serotonina sola, el 5-HTP puede atravesar la barrera hematoencefálica, esto permite al cerebro la producción de más serotonina.

COMO ACTÚA

El triptófano es un aminoácido esencial necesario para la producción de vitamina B3 (niacina). Además, el cerebro utiliza triptófano para producir serotonina, un neurotransmisor que no sólo es necesario para la transmisión de los impulsos nerviosos de una célula a otra, sino que también es responsable de un sueño reparador.
La serotonina procede del metabolismo del triptófano, que debe ser forzosamente ingerido por la dieta. La enzima triptofano-hidroxilasa convierte el triptófano en 5-hidroxitriptófano y este a su vez se convierte en serotonina. El principal factor limitante de la síntesis de serotonina es la disponibilidad de triptófano.
Es por esta razón, al favorecer la síntesis de serotonina, que el triptófano ayuda a estabilizar el estado de ánimo y a combatir la depresión y el insomnio. También ayuda a controlar la hiperactividad infantil, reduce el estrés, es beneficioso para el corazón, sirve para controlar el peso (al reducir el apetito) e incrementa la liberación de la hormona de crecimiento. El triptófano también es útil para la migraña y reduce alguno de los efectos de la nicotina. La síntesis de serotonina requiere una cantidad adecuada de vitamina B6 (piridoxina) y, a su vez, se requiere triptófano para la síntesis de serotonina. La carencia de triptófano y magnesio puede contribuir a que se presenten espasmos de las arterias coronarias.

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